时间:2022-09-23 18:11 | 栏目:新闻 | 点击:次
替米沙坦是临床上常用的一线降压药,我们也称之为“沙坦类”降压药,是一种血管紧张素II受体拮抗剂,主要作用机制为通过选择性的与血管紧张素II的AT1受体特异性结合,使血管紧张素II从受体结合部位上解离,拮抗血管紧张素II的收缩血管作用,从而松弛血管平滑肌,降低醛固酮水平,增加水钠排泄,发挥降压作用。替米沙坦有较强的脂溶性,组织穿透性好,与AT1受体亲和力高,对血管紧张素II的拮抗性强,具有强效和长效的特点,每日服用1次,可有效控制晨峰血压和夜间血压,但其降压作用起效较慢,通常需要4-8周才能达到最大的降压效果。
除降压作用外,替米沙坦还可扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,抑制成纤维细胞增殖,减少炎性细胞聚集,拮抗血小板聚集,延缓动脉粥样硬化进展,减轻心脏后负荷,抑制交感神经激活,改善心力衰竭,抑制房颤电重构,逆转左室肥厚,保护心血管,降低肾血管阻力,增加肾脏血流量,降低尿蛋白,延缓肾脏病变进展,保护肾功能,抑制脂肪合成,减轻体重,改善胰岛素抵抗,增加胰岛素敏感性,改善糖脂代谢,替米沙坦具有良好的靶器官保护作用和心血管事件的预防作用,是伴有冠心病、左室肥厚、房颤、心力衰竭、糖耐量降低、糖尿病肾病、蛋白尿以及代谢综合征高血压患者的首选降压药。
临床上替米沙坦片的常用规格有40mg/片和80mg/片,其常用起始剂量为40mg,如果用药后未达到理想血压可增加剂量至80mg,替米沙坦40mg可有效降压,80mg可达到最大降压作用,两种规格使用方便,不推荐替米沙坦片掰开服用,一是因为替米沙坦片没有中心刻线,掰开后无法分成剂量完全相等的两部分,从而导致用药剂量不准确,引起血压波动,使血压达标率降低,二是由于替米沙坦片掰开后服用,药物暴露于口腔,出现不良口味,影响患者用药依从性,三是因为将药物制成片剂,除了可掩盖药物的不良气味,还可增加药物的稳定性,替米沙坦片掰开后剩余的一半一旦暴露于空气、阳光或水分,将引起药物疗效降低,甚至失效。
临床上常用的可以掰开服用的降压药主要有:
参考文献:
替米沙坦片说明书
高血压合理用药指南(第2版)
国家执业药师资格考试应试指南药剂学部分(2014版)